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Les médicaments antihistaminiques, utilisés pour lutter contre les réactions allergiques, sont bien connus pour leur effet secondaire sédatif. Certains d'entre eux, appelés antihistaminiques hypnotiques sont principalement utilisés comme somnifères. Zoom sur ces médicaments et leurs principales caractéristiques et leurs précautions d'emploi dans notre article.

Caractéristiques des antihistaminiques hypnotiques

Les molécules chimiques antihistaminiques hypnotiques font partie de la première génération de médicaments antiallergiques, découverte il y a plus de 70 ans. En plus de leur action antiallergique (commune à tous les antihistaminiques H1), qui est due à l'inhibition des récepteurs H1 de l'histamine, ces molécules ont la propriété de pénétrer facilement dans le cerveau où elles inhibent l'action d'autres neurotransmetteurs (dopamine, sérotonine acétylcholine, adrénaline...) et produisent un effet sédatif plus ou moins intense, associé à un effet anticholinergique (qui bloque l'acétylcholine) et/ou adrénolytique (qui bloque l'adrénaline).

Les principaux médicaments antihistaminiques utilisés comme hypnotiques sont :

  • l'hydroxyzine (Atarax®) ;
  • l'alimémazine (Théralène®) ;
  • la prométhazine (Phenergan®) ;
  • la niaprazine (Nopron®) ;
  • la doxylamine (Donormyl®).

Ils peuvent être utilisés, par voie orale, dans le traitement symptomatique de réactions allergiques (prurit, urticaire, rhinite ou conjonctivite allergique, toux non productive...), mais, en raison de leur effet sédatif important et de longue durée, ils sont principalement indiqués dans le traitement des insomnies occasionnelles et/ou transitoires. Certains de ces médicaments sont en vente libre et peuvent être utilisés en automédication.

Quels sont les effets indésirables des antihistaminiques hypnotiques ?

En raison de leur action psychotrope, la durée d'utilisation des antihistaminiques hypnotiques doit être la plus courte possible pour éviter un phénomène d'accoutumance qui peut aboutir à un usage abusif, voire à une pharmacodépendance.

Leur avantage par rapport aux autres hypnotiques (benzodiazépines) est qu'ils entraînent peu de phénomène de dépendance, de troubles de la mémoire ou d'effet rebond à l'arrêt du traitement, mais ils peuvent avoir d'autres effets secondaires dont les plus fréquents sont :

  • une somnolence diurne ; 
  • une sécheresse de la bouche et des muqueuses ;
  • une tachycardie ;
  • une rétention urinaire ;
  • des troubles de l’accommodation, l'hypertension intraoculaire ;
  • une constipation ;
  • une confusion mentale (en particulier chez le sujet âgé).

Ces effets sont généralement bénins et disparaissent à l'arrêt du traitement.

Attention toutefois, la prométhazine utilisée dans l’urticaire sévère exposerait à des thromboses, des nécroses cutanées et des gangrènes après extravasation (fuite du médicament dans les tissus) ou injection accidentelle par voie intra-artérielle.

Antihistaminiques hypnotiques : contre-indications et précautions d'emploi

Du fait de leur effet anticholinergique, les antihistaminiques hypnotiques sont contre-indiqués chez les personnes présentant un glaucome aigu par fermeture d'angle, des troubles urétro-prostatiques (risque de rétention urinaire), une insuffisance respiratoire, une apnée du sommeil ou une myasthénie

Leurs association avec certains médicaments atropiniques ou sédatifs (tranquillisants, somnifères, antidépresseurs, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, neuroleptiques phénothiaziniques, certains médicaments contre la douleur ou contre la toux contenant des opiacés...) est déconseillée pour éviter le risque de potentialisation de l'effet sédatif ou des effets secondaires :

  • Ils peuvent induire une somnolence, parfois intense chez certaines personnes. Cette somnolence peut être augmentée par la prise d'alcool ou d'autres médicaments sédatifs. La conduite et l'utilisation de machines dangereuses sont déconseillées, surtout dans les heures qui suivent la prise du médicament.
  • Leur utilisation en automédication doit être occasionnelle et de courte durée (moins de 5 jours), et il est indispensable de respecter les recommandations de la notice (posologie, durée de traitement, contre-indications...). En cas de doute, vous pouvez demander conseil à votre médecin ou à votre pharmacien.
  • Quand ils ne sont pas contre-indiqués, ces somnifères doivent être utilisés avec prudence chez les personnes sensibles (enfants, personnes âgées, femmes enceintes ou allaitantes...), chez les épileptiques (risque d'abaissement du seuil épileptogène) ou en cas d'insuffisance rénale ou hépatique.
  • L'exposition au soleil est à éviter pendant le traitement (risque de photosensibilisation).

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